فرمولاسیون و ارزیابی فیزیکوشیمیایی فرم تزریقی آهسته رهش کریستال مایع لیپیدی ریسپریدون

مقدمه: ریسپریدون دارویی بسیار پرکاربرد در بیماران با اختلالات روانی است، ازآنجایی که حفظ غلظت خونی این دارو در محدوده درمانی بسیار مهم است، این بیماران باید به صورت روزانه و پیوسته دارو دریافت کنند. بدین منظور، فرمولاسیون های آهسته رهش از این دارو در این مطالعه ارزیابی شدند. روش کار: در این مطالعه، کریستال مایع بهینه بر مبنای حداکثر آزادسازی طی ۶۰ روز با نسبت های مختلف فسفاتیدیل کولین (PC) (Phosphatidylcholine) به سوربیتان مونواولئات (sorbitan monooleate) (PC: SMO)، توئین ۸۰ (درصد وزنی/وزنی)، و توکوفرول استات(Tocopherol acetate) (TA) (درصد وزنی/وزنی) با روش Central Composite Design (CCD) به دست آمد. مطالعات ارزیابی آزادسازی برون تن برای مقایسه اثرهای کریستال مایع لیپیدی و Risperdal CONSTA® انجام شد. ارزیابی با میکروسکوپ نوری پلاریزه و کشت سلولی نیز انجام شد. یافته ها: فرمولاسیون بهینه حاوی نسبت PC به اسپان ۶/۵۸ درصد وزنی/وزنی، توئین ۸۲/۰ درصد وزنی/وزنی و TA ۶/۳ درصد وزنی/وزنی برای حداکثر آزادسازی دارو طی دو ماه انتخاب شد. مزوفاز هگزاگونال با ساختار دووجهی در ساختار کریستال مایع مشاهده شد. آزمایش کشت سلولی سمیتی نشان نداد. نتیجه گیری: این مطالعه توانایی بالاتر سیستم کریستال مایع بر پایه اسپان را در مقایسه با فرم تجاری Risperdal CONSTA® تایید می کند که می تواند به افزایش همراهی بیمار و تسهیل مشکلات درمان خوراکی منجر شود.

کلیدواژه ها:

Lipid liquid crystal ، Risperdal CONSTA® ، Risperidone ، Span ، Sustained-release ، Tocopherol acetate ، Tween ، کریستال مایع لیپیدی ، ریسپریدون ، Risperdal CONSTA® ، اسپان ، توئین ، توکوفرول استات ، آهسته رهش